Инструкция суппозитории вагинальные

Овестин® Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Форма выпуска Лечение Поддерживающая терапия

Суппозитории вагинальные №15
1 свеча 0,5 мг ежедневно 2—3 недели 1 свеча 0,5 мг 2 раза в неделю длительно
1 упаковка — 7,5 недель поддерживающей терапии

Регистрационный номер: П N013327/01
Торговое название: Овестин®
Международное непатентованное название или группировочное название: Эстриол
Лекарственная форма: суппозитории вагинальные
Состав препарата:
Активное вещество:
Эстриол 0,5 мг
Вспомогательные вещества:
Витепсол S58 2,4995 г

Описание
Суппозитории в форме торпеды от белого до светло-кремового цвета.
Поверхность и продольный срез однородны.

Фармакотерапевтическая группа: Эстроген.

Код АТХ: G03CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат Овестин® содержит эстриол – аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость и зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи. В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа после введения.
В плазме почти весь (90 %) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печёночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (± 2 %) выводится с калом, в основном, в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.
После вагинального применения 0,5 мг эстриола максимальная концентрация Сmax составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация Сmin — примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация Сср — примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневного введения 0,5 мг вагинального эстриола величина Cср уменьшилась до 40 пг/мл.

Показания к применению

  • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью у женщин в постменопаузе.
  • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе.
  • Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Противопоказания

  • Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
  • Диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия).
  • Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
  • Нелеченная гиперплазия эндометрия.
  • Наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия).
  • Подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. раздел «Особые указания»)).
  • Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т. ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т. ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
  • Заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
  • Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Порфирия.

С осторожностью
С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин® следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®):

  • Лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз.
  • Факторы риска тромбоэмболий (см. раздел «Особые указания»).
  • Факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-ая степень наследственности для рака молочной железы.
  • Артериальная гипертензия.
  • Доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени).
  • Сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее.
  • Желчекаменная болезнь.
  • Желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности).
  • Печеночная недостаточность.
  • Мигрень или (тяжёлая) головная боль.
  • Системная красная волчанка.
  • Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).
  • Эпилепсия.
  • Бронхиальная астма.
  • Отосклероз.
  • Семейная гиперлипопротеинемия.
  • Панкреатит.

Беременность и кормление грудью
Препарат Овестин® противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин® лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
Препарат Овестин® не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Способ применения и дозы
Овестин® суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.

  • При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта:
    1 суппозиторий в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 суппозиторий дважды в неделю).
  • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе:
    1 суппозиторий в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 суппозиторий дважды в неделю в течение 2 недель после операции.
  • С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки:
    1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

Пропущенную дозу необходимо ввести в этот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
При начале или при продолжении лечения постменопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приёма комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин® можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приёма препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин® через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ.

Побочное действие
Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин® могут иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда может отмечаться чувствительность, напряжённость, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и преходящими, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения «прорыва», метроррагия.
Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • Желчекаменная болезнь.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):

  • Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. в разделах «Противопоказания» и «Особые указания»).

Нарушения психики:

  • Деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

  • Повышение либидо.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • Хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.

Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ишемической болезни сердца, риска ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе «Особые указания»).

Передозировка
Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфический антидот неизвестен. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин® и другими лекарственными средствами.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц).
Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств и ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.
Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства и этанол снижают эффективность препарата.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Особые указания

  • Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.
  • Существуют ограниченные доказательства развития риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.

Медицинское обследование/наблюдение

  • Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желёз). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах (см. ниже подраздел «Рак молочной железы»). Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.

Причины для немедленной отмены терапии
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:

  • Желтуха или ухудшение функции печени.
  • Значительное повышение артериального давления.
  • Возникновение головной боли по типу мигрени.
  • Беременность.

Гиперплазия эндометрия и карцинома

  • Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна превышать 1 суппозитория (0,5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу более 4 недель. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный приём эстриола в низких дозах, применяемого перорально, но не интравагинально, может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном, повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.

Рак молочной железы

  • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.
  • Обобщённые доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.
  • У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.
  • При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.
  • Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
  • Неизвестно, представляет ли препарат Овестин® такой же риск. В недавно проведённом популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. Поэтому важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.

Рак яичников

  • Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приёме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин®) от такового при монотерапии другими эстрогенами.

Венозные тромбоэмболии

  • ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1,3 — 3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. Неизвестно, имеет ли препарат Овестин® такой же риск.
  • У пациенток с подтверждённой тромбофилией риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).
  • Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ > 30 кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнёт ходить.
  • В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
  • Если Овестин® назначен в качестве «пред- и послеоперационного лечения…», следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
  • При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении «тяжёлого» дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
  • Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отёк ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

  • В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без неё.

Монотерапия эстрогенами:

  • По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.
  • Риск ишемической болезни сердца несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.

Ишемический инсульт

  • Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.

Другие состояния

  • Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем.
  • Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
  • Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Влияния препарата Овестин® на концентрацию и внимание не отмечено.

Форма выпуска
Суппозитории вагинальные 0,5 мг. По 5 суппозиториев в двусторонней контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ. 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре 2-25 ºС в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Изменения винфструкции

pdf-файл   Скачать инструкцию
pdf-файл   Скачать инструкцию (Изменение №1)
pdf-файл   Скачать инструкцию (Изменение №2)
pdf-файл   Скачать инструкцию (Изменение №3)

 

Где купить

 

ВЛАДЕЛЕЦ РУ
Н.В. Органон, Осс, Нидерланды

/Аспен Фарма Трейдинг Лимитед, Ирландия
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Произведено:
Юнитер Индастрис, Амьен, Франция
Unither Industries, 10 rue André Durouchez, Zone Industrielle de Longpré, 80080 Amiens, France
Выпускающий контроль качества:
Н.В. Органон, Осс, Нидерланды
N.V. Organon, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss, the Netherlands

/P.O. Box 2857, Drynam Road, Swords, Co. Dublin, Ireland
ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ
ООО «МСД Фармасьютикалс»
ул. Павловская, д. 7, стр. 1
г. Москва, Россия, 115093

тел.: (495) 916-71-00
факс: (495) 916-70-94

/ООО «Аспен Хэлс» 123317, г. Москва, Пресненская набережная, 6/2,  Бизнес-Центр «Империя Тауэр», 31 этаж, блок 4

тел.: +7 (495) 969-20-51
факс:+7 (495) 969-20-53

Задать вопрос врачу Где купить